四環素類及氯霉素類抗生素介紹 氯霉素是哪類抗生素

四環素類及氯霉素類抗生素
1.掌握四環素和氯霉素的抗菌特點、作用機制、適應癥、主要不良反應及防治 。
2.熟悉多西環素的特點及應用 。
【**四環素類與氯霉素類的抗菌譜廣 , 常稱為廣譜抗生素
四環素類
天然四環素類
四環素;土霉素(氧四環素)
半合成四環素
多西環素(強力霉素)
氯霉素類
氯霉素

四環素類
天然四環素類
代表藥物
四環素(tetracycline);土霉素(tetramycin , 氧四環素)
抗菌機制
抑制細菌蛋白質合成:與細菌核糖體30s亞基結合 , 阻止肽鏈延長 。
耐藥機制
①產生核糖體保護蛋白②藥物攝入減少或泵出增加③產生滅活酶
抗菌譜
【廣】1.對G+菌的作用較G-菌強 , 對G+菌不及青霉素G , 對G-菌不及慶大霉素 , 且對銅綠假單胞菌、傷寒桿菌無效 。
2.對支原體、衣原體、立克次體、螺旋體、放線菌、某些厭氧菌有抑制作用 。
臨床應用
首選用于以下感染(已被多西環素取代)
1.立克次體感染:斑疹傷寒、Q熱和恙蟲病
2.衣原體、支原體感染:
衣原體→鸚鵡熱、沙眼、性病淋巴肉芽腫、肺炎
支原體→肺炎、泌尿生殖道感染
3.螺旋體感染:慢性游走性紅斑、回歸熱
4.細菌感染:霍亂、布魯菌病、幽門螺桿菌、鼠疫(與鏈霉素合用)
體內過程
【酸性溶液中較穩定】
1.吸收:
2.分布:易沉積于新形成的骨、牙組織內 , 可進入乳汁及胎兒循環
3.代謝:
4.排泄:
不良反應
1.局部刺激癥狀:口服→胃腸道反應
靜脈滴注→靜脈炎
2.二重感染(菌群交替癥):
常見①真菌病:白色念珠菌→鵝口瘡、腸炎
②難辨梭菌→偽膜性腸炎
3. 骨、牙損害:主要是對胎兒和嬰幼兒的影響;
**與新形成的骨、牙中沉積的鈣結合→①牙釉質發育不全、恒齒黃染②抑制骨骼生長
【孕婦、乳母及8歲以下的兒童禁用】
4.肝、腎損害
5.過敏反應
半合成四環素類
【多西環素(doxycycline , 強力霉素) 】
1. 口服吸收快而完全;T1/2長達20h;90%以無活性代謝產物隨糞排出 。
2.抗菌活性強于四環素 , 耐藥菌株少 , 不良反應少 , 已取代天然四環素用于臨床 。

氯霉素
抗菌機制
抑制細菌蛋白質合成:與細菌核糖體50s亞基結合 , 抑制肽酰轉移酶 , 阻止肽鏈延長 。
耐藥性產生機制
1.細菌產生鈍化酶:發展緩慢 , 以大腸、痢疾、變形桿菌多見
2.膜通透性降低:銅綠假單胞菌
抗菌譜
(廣泛)
1.對G-菌的作用較G+菌強:
①對G+菌作用不及青霉素G和四環素
②對G-菌作用強 , 特別是傷寒桿菌、流感桿菌
2.對立克次體、衣原體、支原體、螺旋體有較強作用 , 但不及四環素
3.對厭氧菌有較強的抗菌活性
臨床應用
【不作首選藥】
1.傷寒、副傷寒:
2.嚴重的細菌性腦膜炎:
3.立克次體感染:
4.細菌性眼部感染:易透過血眼屏障
5.厭氧菌感染
不良反應
1.抑制骨髓造血功能:
①可逆性抑制:血細胞減少
②不可逆性抑制:再生障礙性貧血
2.灰嬰綜合征
3.胃腸道反應、二重感染
【四環素類及氯霉素類抗生素介紹 氯霉素是哪類抗生素】4.肝藥酶抑制劑

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